Für den allgemeinen Antioxidationsschutz sind 100 mg pro Tag ausreichend. Bei der Therapie von Diabetes und HIV-Infektion werden in der Regel höhere Dosen verwendet, die zwischen 300 und 600 mg pro Tag liegen und mit einer Mahlzeit eingenommen werden. Nach oraler Einnahme wird Alpha-Liponsäure schnell und vollständig resorbiert, in die Gewebe transportiert und durch die Zellen aufgenommen, wo ein Großteil rasch in die reduzierte Form von Alpha-Liponsäure überführt wird: Dihydroliponsäure (DHLA).